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HIV Integrase

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-107485

    HIV Integrase Infection
    HIV-1 integrase inhibitor 8 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂,化合物 8。
    <em>HIV</em>-1 <em>integrase</em> inhibitor 8
  • HY-150079

    HIV Integrase Infection
    HIV-1 integrase inhibitor 10 是一种 HIV-1 变构整合酶抑制剂 (ALLINI),具有口服活性。HIV-1 integrase inhibitor 10 可抑制 NLRepRluc 病毒在 MT-2 细胞中的生长,其 EC50 值为 3-5 nM。HIV-1 integrase inhibitor 10 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
    <em>HIV</em>-1 <em>integrase</em> inhibitor 10
  • HY-130760

    HIV Integrase Infection
    HIV-1 integrase inhibitor 7 是有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,IC50 值为 33.3 nM。
    <em>HIV</em>-1 <em>integrase</em> inhibitor 7
  • HY-108817

    HIV Integrase HIV Infection
    HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 2.7 nM。
    <em>HIV</em>-1 <em>integrase</em> inhibitor 3
  • HY-108820

    HIV Integrase HIV Infection
    HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂,其 IC50 值为 3.7 nM。
    <em>HIV</em>-1 <em>integrase</em> inhibitor 4
  • HY-132572

    HIV Infection
    HIV-1 integrase inhibitor 9 (compound 8a) 是一种有效的 HIV-1 RNase H 抑制剂,IC50 为 12.3 μM。 HIV-1 整合酶抑制剂 9 显示出抗病毒活性。
    <em>HIV</em>-1 <em>integrase</em> inhibitor 9
  • HY-13025
    HIV-1 integrase inhibitor
    1 篇文献验证

    HIV HIV Integrase Infection
    HIV-1 integrase inhibitor 可用于抗HIVHIV-1 integrase inhibitor 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    <em>HIV</em>-1 <em>integrase</em> inhibitor
  • HY-147653

    HIV Integrase Infection
    Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 (Compound 31h) 是一种具有口服活性的 integrase-LEDGF/p75 (IN-LEDGF/p75) 变构抑制剂。Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 抑制 HIV-1 DNA 整合,具有抗病毒活性,对 HIV-1重组分子克隆 NL432 的 EC50 为 3.9 nM。
    <em>Integrase</em>-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1
  • HY-B1408
    Salicylanilide
    2 篇文献验证

    2-Hydroxybenzanilide

    HIV Integrase HIV Infection
    水杨酰苯胺 Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性,包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus) 的抗病毒效力。
    Salicylanilide
  • HY-N0457A
    L-Chicoric Acid
    1 篇文献验证

    (-)-Chicoric acid; trans-Caffeoyltartaric acid

    HIV Integrase HIV Endogenous Metabolite Infection Cancer
    L-菊苣酸 L-Chicoric Acid ((-)-Chicoric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸,是一种有效的,选择性的和可逆的 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂,IC50 约为 100 nM。L-Chicoric Acid 还可抑制组织培养物中的 HIV-1 的复制。
    L-Chicoric Acid
  • HY-122229

    HIV Infection
    GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂,具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用,IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征,在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
    GS-9822
  • HY-10353A
    Raltegravir potassium
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    MK 0518 potassium

    HIV Integrase HIV Infection
    雷特格韦钾盐 Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂,用于研究 HIV 感染。
    Raltegravir potassium
  • HY-14740
    Elvitegravir
    5 篇以上引用文献

    GS-9137; JTK-303; D06677

    HIV Integrase HIV Infection
    埃替拉韦 Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIBHIV-2EHOHIV-2RODIC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
    Elvitegravir
  • HY-163177

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-63 (compound S17) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-63 抑制 integrase-Ku70 复合物形成,IC50 值为 12 µM。HIV-1 inhibitor-63 抑制 HIV-1 整合后 DNA 修复。
    HIV-1 inhibitor-63
  • HY-14740S

    GS-9137-d8; JTK-303-d8; D06677-d8

    Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV Infection
    埃替拉韦-d8 Elvitegravir-d8 是 Elvitegravir 氘代物。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIBHIV-2EHOHIV-2RODIC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
    Elvitegravir-d8
  • HY-10353AS

    MK 0518-d3 potassium

    Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV Infection
    雷特格韦钾盐 d3 (钾盐) Raltegravir-d3 (potassium) 是 Raltegravir potassium 的氘代物。Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂,用于研究 HIV 感染。
    Raltegravir-d3 potassium
  • HY-15592S2

    GSK-1265744-d3-1; S/GSK1265744-d3-1

    Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase Infection
    Cabotegravir-d3-1 (GSK-1265744-d3-1) 是 Cabotegravir 氘代物。Cabotegravir 是一种有效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 抑制剂, 用于艾滋病的研究。
    Cabotegravir-d3-1
  • HY-150080

    BMS-986180

    HIV HIV Integrase Infection
    GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂,IC50 为 11.1 nM,EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性,吸收快、清除率低至中等,以及口服生物利用度良好。
    GSK3739936
  • HY-108818

    HIV Integrase Infection
    XZ426 是一种有效的整合酶链转移抑制剂,具有抗 HIV 活性。
    XZ426
  • HY-15592
    Cabotegravir
    5 篇文献验证

    GSK-1265744; S/GSK1265744

    HIV HIV Integrase Infection
    卡博特韦 Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂,对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Cabotegravir
  • HY-15592A
    Cabotegravir sodium
    5 篇文献验证

    GSK-1265744 sodium; S/GSK1265744 sodium

    HIV HIV Integrase Infection
    卡博特韦钠 Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂,对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Cabotegravir sodium
  • HY-123572

    AG1717

    Dynamin HIV Integrase Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Bis-T-23 (AG1717),tyrphostin 衍生物,是一种 HIV-I 整合酶抑制剂。 Bis-T-23 可以促进肌动蛋白依赖性动力蛋白寡聚化。 Bis-T-23 可用于 HIV 以及慢性肾脏病(CKD)的研究。
    Bis-T-23
  • HY-N12036

    HIV Integrase Infection
    Dihydroobionin B 是一种有效的 HIV-1 Integrase 抑制剂。Dihydroobionin B 对 HIV 1型整合酶 (IC50=0.44 μM) 无明显细胞毒性。
    Dihydroobionin B
  • HY-153247

    HIV Integrase Infection Inflammation/Immunology
    GSK3839919A 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂。
    GSK3839919A
  • HY-18601
    (±)-BI-D
    5 篇文献验证

    HIV HIV Integrase Infection
    (±)-BI-D 是HIV整合酶(integrase)变构抑制剂,作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
    (±)-BI-D
  • HY-N7330

    HIV Integrase HIV Infection
    Integracin B 是一种有效的 HIV-1 整合酶二聚体烷基芳香抑制剂,通过体外试验筛选真菌提取物而发现。Integracin B 抑制 HIV-1 整合酶的偶联和链转移活性。
    Integracin B
  • HY-17605
    Bictegravir
    5 篇以上引用文献

    GS-9883

    HIV HIV Integrase Infection
    Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
    Bictegravir
  • HY-10353
    Raltegravir
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    MK-0518

    HIV Integrase HIV Infection Cancer
    雷特格韦 Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶(IN)抑制剂。
    Raltegravir
  • HY-18595
    BI 224436
    5 篇文献验证

    HIV HIV Integrase Infection
    BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂,对HIV-1实验室菌株的EC50值小于15 nM。
    BI 224436
  • HY-17605A
    Bictegravir sodium
    5 篇以上引用文献

    GS-9883 sodium

    HIV Integrase HIV Infection
    Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
    Bictegravir sodium
  • HY-10353B

    MK 0518 sodium

    HIV Integrase HIV Infection
    雷特格韦钠盐 Raltegravir (MK 0518) sodium 是一种有效的、具有口服活性的 HIV 整合酶(IN)抑制剂。
    Raltegravir sodium
  • HY-W751039

    GS-9883-d4

    Isotope-Labeled Compounds Infection
    Bictegravir-d4 是 Bictegravir (HY-17605) 的氘代物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
    Bictegravir-d4
  • HY-10353S

    Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV Infection
    雷特格韦-d4 Raltegravir-d4 是 Raltegravir 氘代物。Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶(IN)抑制剂。
    Raltegravir-d4
  • HY-13238
    Dolutegravir
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    S/GSK1349572

    HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦 Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir
  • HY-13238A
    Dolutegravir sodium
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    S/GSK1349572 sodium

    HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦钠盐 Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir sodium
  • HY-100083

    HIV Others
    Dolutegravir intermediate-1 是 Dolutegravir 的一种新合成中间体来自专利 WO 2016125192 A2。 Dolutegravir 是一种整合酶抑制剂,有潜力用于人类免疫缺陷病毒 (HIV)-1 感染的研究。
    Dolutegravir intermediate-1
  • HY-10522
    LEDGIN6
    4 篇文献验证

    CX05168; CX04328

    HIV HIV Integrase Infection
    LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
    LEDGIN6
  • HY-153094

    HIV HIV Integrase Infection
    BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50=47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
    BDM-2
  • HY-13238S1

    S/GSK1349572-d3

    Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦 d3 Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
    Dolutegravir-d3
  • HY-13238S2

    S/GSK1349572-d5

    Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦-d5 Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir-d5
  • HY-N11288

    HIV Infection
    Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV-1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原,其 EC50 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV-1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶,IC50 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。
    Methyl salvionolate A
  • HY-12210

    HIV Integrase Infection
    (S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。
    (S)-BI-1001
  • HY-18666

    HIV Infection
    D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
    D77
  • HY-108935

    HIV Integrase GLUT Tyrosinase Cancer
    薰草菌素B Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
    Lavendustin B
  • HY-13269
    BMS-707035
    1 篇文献验证

    HIV HIV Integrase Infection Inflammation/Immunology
    BMS-707035 是一种有效的 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI),具有口服活性。BMS-707035 具有酶抑制作用,其 IC50 值为 3 nM。BMS-707035 也具有较弱的 CYP 抑制作用和抗病毒活性。BMS-707035 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
    BMS-707035
  • HY-15592AS

    GSK-1265744-d3 sodium; S/GSK1265744-d3 sodium

    Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase Infection
    卡博特韦钠-d3 Cabotegravir-d3 (sodium) 是 Cabotegravir sodium 的氘代物。 Cabotegravir sodium 一种高效的 HIV 整合酶抑制剂,对 HIVADAIC50 为 2.5 nM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。
    Cabotegravir-d3 sodium
  • HY-130000

    STP0404

    HIV Integrase HIV Infection
    Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂,靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50,对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
    Pirmitegravir
  • HY-17605S

    Isotope-Labeled Compounds Infection
    Bictegravir-15N,d2 (GS-9883-15N,d2) 是 15N 和氘代标记的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
    Bictegravir-15N,d2
  • HY-134851

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
    HIV-1 inhibitor-6
  • HY-N6711

    HIV Integrase Infection
    Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸,它作为一种含有四联体的天然产物,具有抗生素和细胞毒活性,可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性,但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI),可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长,是研究铜绿假单胞菌感染的主要化合物。
    Equisetin

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